Los nitratos Información de Medicamentos, medicinas, nitrato profesionales.

Los nitratos Información de Medicamentos, medicinas, nitrato profesionales.

Esta monografía incluye información sobre lo siguiente:

1) dinitrato de isosorbida
2) mononitrato
3) La nitroglicerina

CLASIFICACIÓN VA
dinitrato de isosorbida
Primario: CV250
Secundario: CV900

mononitrato de isosorbida
Primario: CV250

La nitroglicerina
Primario: CV250
Secundario: CV402; CV900

De uso común de marca (s): Apo-RDSI 1; Cedocard SR-1; Coradur 1; Coronex 1; Deponit 3; Dilatrate SR-1; Imdur 2; ISDN 1; ISMO 2; Isordil 1; Tembids Isordil 1; Isordil Titradose 1; Minitran 3; Monoket 2; Nitro-Bid 3; Nitro-Bid IV 3; Nitro-Dur 3; Nitro-par 3; Tiempo Nitro 3; Nitrocot 3; Nitrodisc 3; Nitrogard 3; Nitroglyn E-R3; Nitroject 3; Nitrol 3; Nitrolingual 3; Nitrong SR 3; Nitrostat 3; Sorbitrate 1; Transderm-Nitro 3; Tridil 3.

Nota: Todos los nitratos tienen acciones farmacológicas similares; Sin embargo, los usos clínicos entre agentes específicos pueden variar debido a las diferencias reales farmacocinéticos, la disponibilidad de pruebas específicas, y / o la disponibilidad de datos sobre el uso clínico.

antianginoso—Dinitrato de isosorbida; Mononitrato de isosorbida; nitroglicerina;

Vasodilatador, insuficiencia cardíaca congestiva—Dinitrato de isosorbida; nitroglicerina;

Nota: información entre corchetes en el indicaciones sección se refiere a usos que no están incluidos en el etiquetado del producto EE.UU..

Tabla 1. Indicaciones

Leyenda:
yo = La angina de pecho, aguda
(tratamiento)
II = La angina de pecho, aguda
(profilaxis)
III = La angina de pecho crónica
(tratamiento)

IV = Hipertensión (tratamiento); o hipotensión, controlado
V = El infarto de miocardio (tratamiento adyuvante)
VI = La insuficiencia cardíaca congestiva (tratamiento)

1 No disponible comercialmente en Canada.Not incluidos en el etiquetado del producto canadiense

Aceptado

La angina de pecho, agudo (profilaxis)—El sublingual, lingual 1. y de liberación prolongada formas de dosificación bucal de la nitroglicerina y la sublingual o formas de dosificación masticables de dinitrato de isosorbida están indicados para la profilaxis de los ataques agudos de angina en situaciones (como el estrés o esfuerzo) que pueden provocar este tipo de ataques.

La angina de pecho crónica (tratamiento)—El regular, tableta masticable, sublingual, y de liberación prolongada formas de dosificación oral de dinitrato de isosorbida; las formas de dosificación regulares y de liberación prolongada orales de mononitrato de isosorbida; y las formas de dosificación oral y bucal de liberación prolongada de la nitroglicerina se indican para el tratamiento profilaxis y a largo plazo de la angina de pecho debido a la enfermedad de la arteria coronaria, pero no en el tratamiento de ataques de angina agudas (a excepción de dinitrato masticable isosorbide y nitroglicerina bucal) . De primer paso hepático destrucción rápida de nitroglicerina puede aumentar los requerimientos de dosificación lt; 09gt; de las cápsulas de liberación prolongada por vía oral y las tabletas en la profilaxis y el tratamiento de la angina de pecho.
—inyección de nitroglicerina está indicado en el tratamiento de la angina de pecho inestable en pacientes que no han respondido a las dosis recomendadas de otros nitratos orgánicos y / o un bloqueador beta.
—El ungüento de nitroglicerina y sistemas transdérmicos de nitroglicerina están indicados para el tratamiento y la profilaxis a largo plazo de la angina de pecho, pero no están indicados para el alivio de un episodio agudo de angina de pecho.

La hipertensión (tratamiento) o
Hipotensión, controlado—inyección de nitroglicerina está indicado para el control de la presión arterial durante ciertos procedimientos quirúrgicos y para la hipotensión controlada durante la cirugía para reducir la hemorragia en el campo quirúrgico.

El infarto de miocardio (tratamiento adyuvante) o
La insuficiencia cardíaca congestiva (tratamiento)—inyección de nitroglicerina está indicado en el tratamiento adyuvante para la insuficiencia cardíaca congestiva asociada o no asociada con el infarto agudo de miocardio. (El tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva no asociada con el infarto agudo de miocardio no está incluido en el etiquetado del producto canadiense.) [Sublingual] 1. [lingual] 1. y [tópica] 1 nitroglicerina y; [Regulares orales] 1. [masticable]. y [sublingual] 1 dinitrato de isosorbida también se utilizan para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, si es o no se asocia con infarto agudo de miocardio. En general, las formas de dosificación de liberación prolongada orales no se recomiendan debido a los efectos son difíciles de terminar si la hipotensión o taquicardia excesiva desarrolla, aunque estas formas de dosificación pueden ser aceptables una vez que el paciente se estabiliza lt; 09gt; .

1 No incluidas en el etiquetado del producto canadiense.

Características físico-químicas:
Peso molecular—
Dinitrato de isosorbida: 236.14
Isosorbide mononitrate: 191.14 lt; 51gt;
Nitroglicerina: 227,09

Mecanismo de acción / efecto:

antianginoso carga o cardiaca–agente reductor—No específicamente conocido pero pensado para causar una reducción de la demanda de oxígeno del miocardio. Esto se atribuye a una reducción de la precarga y la poscarga del ventrículo izquierdo debido a venosa (predominantemente) y la dilatación arterial con una redistribución más eficiente del flujo de sangre dentro del miocardio.

antihipertensivo—vasodilatación periférica.

Absorción:

mononitrato de isosorbida—Casi el 100%. lt; 50gt; lt; 33gt;

Enlace proteico:

mononitrato de isosorbida—Muy bajo (lt; 4%). lt; 50gt; lt; 33gt;

biotransformación:

Hepática (muy rápida y casi completa) y en la sangre (enzimáticamente). formas de dosificación oral sometidas a un metabolismo de primer paso.

Media vida:

La terapia con nitratos se debe suspender si tiene visión borrosa o boca seca continua o severa lt; 09gt; .

Usar la hora de acostarse, no se recomienda debido al riesgo de aspiración.

Las formas de dosificación orales

DINITITRATO DINITRATO cápsula de liberación prolongada USP

dosis usual para adultos
antianginoso
Oral, 40 a 80 mg cada ocho a doce horas.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

40 mg (Rx) [Dilatrate-SR ] [Isordil Tembids ][Genérico] lt; 48gt;

Tabletas del isosorbide dinitrate USP

dosis usual para adultos
antianginoso
Oral, 5 a 20 mg cada seis horas, la dosis se ajusta según sea necesario y tolerado. El intervalo de dosificación es de 5 a 40 mg cuatro veces al día, siendo el intervalo de dosis habitual de 20 a 40 lt; 09gt; mg cuatro veces al día.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

2,5 mg (Rx) [genérica]

5 mg (Rx) [RDSI ] [Isordil Titradose ] [sorbitrate ][Genérico] lt; 48gt;

10 mg (Rx) [RDSI ] [Isordil Titradose ] [sorbitrate ][Genérico] lt; 48gt;

20 mg (Rx) [RDSI ] [Isordil Titradose ] [sorbitrate ][Genérico] lt; 48gt;

30 mg (Rx) [Isordil Titradose ] [sorbitrate ][Genérico] lt; 48gt;

40 mg (Rx) [Isordil Titradose ] [sorbitrate ][Genérico] lt; 48gt;

10 mg (Rx) [Apo-RDSI ] [Coronex ] [Isordil Titradose ] lt; 56gt; [Genérico]

DINITITRATO DINITRATO tabletas masticables USP

dosis usual para adultos
antianginoso
Oral, 5 mg masticarse bien cada dos a tres horas, la dosis se ajusta según sea necesario y tolerado.

Nota: masticado de la tableta es que tendrá lugar en la boca durante uno o dos minutos para dar tiempo a que la absorción a través de tejidos bucales.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

DINITITRATO DINITRATO tabletas de acción prolongada USP

dosis usual para adultos
antianginoso
Oral, 20 a 80 mg cada ocho a doce horas.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

Formas de dosificación sublingual

DINITITRATO DINITRATO las pastillas sublinguales USP

dosis usual para adultos
antianginoso
Sublingual o bucal, 2,5 a 5 mg cada dos o tres horas según sea necesario.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

Farmacología / farmacocinética:
Enlace proteico—Muy bajo.

Forma de dosificación oral

DINITITRATO MONONITRATO TABLETAS

dosis usual para adultos
antianginoso
Oral, 20 mg dos veces al día, con las dos dosis dadas siete horas de diferencia. lt; 33gt; lt; 50gt;

Dosis pediátrica habitual
Seguridad y eficacia no han sido establecidas.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

Mononitrato de tabletas de liberación prolongada

dosis usual para adultos
antianginoso
Orales, 30 o 60 mg una vez al día, la dosis se aumentó después de varios días a 120 mg una vez al día, según sea necesario y tolerado. En raras ocasiones, pueden ser necesarios 240 mg una vez al día.

Dosis pediátrica habitual
Seguridad y eficacia no han sido establecidas.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

Categoría:
antihipertensivo; el gasto cardiaco–agente reductor.

Indicaciones:
La hipertensión (forma de dosificación parenteral); hipotensión, controlado (forma de dosificación parenteral); infarto agudo del miocardio; insuficiencia cardíaca congestiva.

Farmacología / farmacocinética:
Media vida—1 a 4 minutos.

precauciones:
Consideraciones médicos / contraindicaciones—Contraindicado en aumento de la presión intracraneal, pericarditis constrictiva (forma de dosificación parenteral); precaución necesaria en la hipovolemia o deterioro de la función hepática o renal grave (forma de dosificación parenteral).

tabletas de nitroglicerina deben mantener su potencia a través de la fecha de caducidad en la botella, siempre y cuando la tapa está firmemente reemplazado después de cada uso y las instrucciones adecuadas de almacenamiento se cumplen.

Un recipiente de acero inoxidable complementaria se ha desarrollado y aprobado para el almacenamiento temporal de pequeñas cantidades de tabletas de nitroglicerina. El contenedor de tipo colgante en una cadena, que puede ser usado alrededor del cuello del paciente, tiene por objeto proporcionar una fuente conveniente de nitroglicerina para uso de emergencia.

Para la forma de infusión intravenosa única
Especiales equipos de infusión de nitroglicerina hechas de plástico de PVC no causa una absorción mínima; por lo tanto, casi toda la dosis calculada se suministra al paciente. Cuando se utilizan estos conjuntos, instrucciones de dosificación se deben seguir con cuidado, como cambiar de un conjunto estándar (PVC) para un conjunto especial (no PVC) puede dar lugar a dosis excesiva de nitroglicerina a no ser que las asignaciones se hacen de la diferencia en la cantidad de nitroglicerina efectivamente entregada al paciente.

El sitio de la aplicación de ungüento puede ser la piel sin vello del pecho, el estómago, frente de los muslos, o cualquier otra área accesible de la piel limpia y seca. Aplicación al pecho se prefiere comúnmente ya que el paciente se beneficia también psicológicamente de aplicar el medicamento a la zona donde se experimenta el dolor.

Para formas de dosificación transdérmica sólo
Aplicación deberá ser, preferentemente a la misma hora todos los días (después de la eliminación del sistema anterior) a las áreas de la piel limpia, seca y sin vello en el pecho, la cara interna de la parte superior del brazo, o los hombros; aplicación a las extremidades por debajo de la rodilla o el codo debe ser evitado. áreas de la piel con cicatrices extensas, callos, o irritación también debe ser evitado. sitios de aplicación deben ser variados para evitar causar irritación de la piel.

Todos los sistemas transdérmicos disponibles proporcionan efectos terapéuticos dentro de 30 minutos y mantener la concentración plasmática necesaria de nitroglicerina para 8-24 lt; 09gt; horas.

Las unidades transdérmicos no debería ser cortado o recortado en un intento de ajustar la dosis.

Una nueva unidad de dosificación debe aplicarse si la primera se afloja o se cae.

La eliminación de la unidad transdérmico antes de la desfibrilación o cardioversión es recomendable debido a la posibilidad de alteración de la conductividad eléctrica y una mayor riesgo de formación de arco asociado con el uso de desfibriladores.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

Formas de dosificación lingual

Lingual de nitroglicerina AEROSOL

dosis usual para adultos
antianginoso
Sobre o debajo de la lengua, 1 o 2 dosis medidas (400 o 800 mcg [0,4 ó 0,8 mg]) repite a intervalos de cinco minutos, según sea necesario para el alivio del ataque de angina.

Nota: Si no se obtiene un alivio después de un total de 3 dosis medidas en un periodo de quince minutos, el médico debe ser contactado o el paciente trasladado a un hospital.

límites habituales de prescripción para adultos
1,2 mg por día.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

400 mcg (0,4 mg) por dosis medida (Rx) (Rx) [Nitrolingual® ] lt; 48gt;

Las formas de dosificación orales

Las cápsulas de nitroglicerina de liberación prolongada

dosis usual para adultos
antianginoso
Oral, 2.5, 6.5, ó 9 mg cada doce horas, la dosis se aumentó a cada ocho horas si es necesario y tolerado.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

La nitroglicerina Tabletas de liberación prolongada

dosis usual para adultos
antianginoso
Oral, 2.6 o 6.5 mg cada doce horas, la dosis se aumentó a cada ocho horas según sea necesario y tolerado.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

límites habituales de prescripción para adultos
No se estableció la dosis máxima fijada. Dosis se ajusta a la respuesta individual del paciente que comienza con pequeñas dosis (a los que los pacientes hipersensibles pueden responder).

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

1 mg por ml (Rx) [Nitroject ]

Formas de dosificación sublingual

NITROGLICERINA tabletas (sublingual) USP

dosis usual para adultos
antianginoso
Sublingual o bucal, de 300 a 600 mcg (0,3 a 0,6 mg) se repite a intervalos de cinco minutos, según sea necesario para el alivio del ataque de angina.

Nota: Si no se obtiene un alivio después de un total de 3 tabletas utilizadas durante un período de quince minutos, el médico debe ser contactado o el paciente trasladado a un hospital.

límites habituales de prescripción para adultos
10 mg por día.

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

Formas de dosificación tópica

Pomada de nitroglicerina USP

dosis usual para adultos
antianginoso
Tópica, a la piel, de 15 a 30 mg de nitroglicerina (contenido en 2,5 a 5 cm [1 a 2 pulgadas] de pomada como exprimido del tubo) cada ocho horas durante el día y la hora de acostarse. Si se produce la angina de pecho entre las dosis, la frecuencia de aplicación se puede incrementar a cada seis horas lt; 03gt; .

límites habituales de prescripción para adultos
75 mg de nitroglicerina (contenidas en 12,5 cm [5 pulgadas] de pomada como exprimido desde el tubo) por aplicación. En raras ocasiones, la aplicación con la frecuencia que puede ser necesario cada cuatro horas lt; 09gt; .

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

Nota: Para prevenir la tolerancia, se recomienda que el parche se deja en sólo 12 a 14 horas al día, con un período de patch-off de 10 a 12 horas antes de aplicar el siguiente parche diario lt; 45gt; .

Dosis pediátrica habitual
Dosificación no se ha establecido.

Fuerza (s) generalmente disponibles
NOS.—

Dosis de nitroglicerina entregado por hora

Dosis de nitroglicerina entregado por hora

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